Formulazzjoni b'CPC: Charge, pH, u l-Ingredjenti Li Jieklu Attiv Tiegħek

Il-formula tgħid0.1% klorur ta 'ċetilpiridinju. Il-COA jgħid Purità akbar minn jew ugwali għal 99%. L-ittestjar tar-rilaxx jgħaddi. Sitt xhur wara l-klijent jibgħat lura kampjun tal-ħasil tal-ħalq u jistaqsi għaliex waqaf jaħdem. It-tikketta ma nbidlitx. Is-CPC ma ddegradax. Xi ħaġa fil-formula ilha tikkonsmaha bil-kwiet mill-ewwel jum.

Dan l-artikolu huwa dwar dik xi ħaġa. Ħafna formulaturi jafuKlorur taċ-ċetilpiridinju (CAS 123-03-5)huwa antisettiku katjoniku. Inqas jirrealizzaw kemm hija dejqa t-tieqa bejn "teknikament preżenti" u "attwalment attiva." Id-differenza normalment mhix is-CPC innifsu. Huwa l-ambjent ta 'ċarġ ta' madwaru, il-pH li joqgħod fih, u l-eċċipjenti li jorbtu miegħu qabel ma qatt jilħaq membrana batterjali. Alfa Chemical timmanifatturaCPC (CAS 123-03-5)f'Zhengzhou, iċ-Ċina għal formulaturi tal-kura orali madwar id-dinja.

Il-Problema katjonika

L-azzjoni antimikrobika tas-CPC tibda bl-elettrostatika. Il-molekula għandha ċarġ pożittiv permanenti fuq in-nitroġenu tal-piridinju tagħha. L-uċuħ taċ-ċelluli batterjali jġorru ċarġ negattiv nett minn aċidi teichoic, lipopolisakkaridi, u fosfolipidi tal-membrana. Il-katjoni CPC jassorbi fuq dak il-wiċċ, idaħħal il-katina taċ-ċetil tiegħu fis-saff tal-lipidi, u jfixkel l-integrità tal-membrana. Iċ-ċellula tnixxi. Tmut.

Dan il-mekkaniżmu huwa mgħaġġel. A50 mg/100 mL soluzzjoni CPC- il-konċentrazzjoni użata fit-tlaħliħ tal-ħalq kummerċjali - sterilizza r-razez batterjali orali kollha ttestjati fi żmien minuta. Fl3 mg/100 mL, sebgħa minn għaxar razez jinqatlu fi żmien tliet minuti. L-attività mhix marġinali. Meta jaħdem is-CPC, jaħdem malajr.

Il-problema hija li kważi kull ingredjent ieħor f'toothpaste jew ħasil tal-ħalq qed jikkompeti għall-istess siti ta 'rbit elettrostatiku. Surfactants anjoniċi, sustanzi li jħaxxnu anjoniċi, imluħa tal-fosfat, u xi abrażivi kollha jġorru ħlas negattiv. CPC ma jiddistingwix bejn membrana batterika u headgroup tas-sulfat. Jingħaqad ma' dak kollu li huwa ċċarġjat b'mod negattiv u disponibbli. Ladarba marbut ma 'eċċipjent tal-formulazzjoni, ma jibqax disponibbli għal azzjoni antimikrobika.

SLS u l-Kumpless Insolubbli

Sodium lauryl sulfate (SLS)huwa l-aktar surfactant komuni fit-toothpaste. Meta CPC u SLS jitħalltu f'fażi milwiema, jiffurmaw kumpless li ma jinħallx. Il-kumpless mhuwiex telf żgħir. Fi toothpaste tipiku li fih1–2% SLS, il-maġġoranza tas-CPC jistgħu jsiru inattivi fi żmien sigħat mit-taħlit.

Il-mekkaniżmu huwa sempliċi. SLS huwa surfactant anjoniku b'grupp ta 'ras ta' sulfat. CPC huwa surfactant katjoniku b'grupp ta 'ras ta' pyridinium. Surfactants iċċarġjati b'mod oppost fl-ilma jagħmlu dak li jagħmlu surfactants iċċarġjati b'mod oppost: jassoċjaw, jiffurmaw pari ta 'joni, u jippreċipitaw barra mis-soluzzjoni. Il-preċipitat għadu fit-tubu. Huwa biss m'għadux fil-bżieq.

Jekk qed tibni toothpaste CPC u s-sistema tas-surfactant tiegħek hija bbażata fuq SLS-, it-talba antimikrobika hija kompromessa irrispettivament mill-konċentrazzjoni CPC fuq it-tikketta. L-uniċi soluzzjonijiet affidabbli huma:

• Ibdel SLS b'surfactant mhux-joniku. Poloxamer 407, Żejt tar-riġnu idroġenat PEG-40, upolisorbat 20huma komunement użati ma 'CPC mingħajr telf ta' attività. Dawn is-surfactants m'għandhom l-ebda ħlas nett u ma jikkompetux għal siti ta' rbit CPC.
• Uża surfactant anfoteriku bħala l-primarja. Cocamidopropyl betaineiġorr piżijiet kemm pożittivi kif ukoll negattivi iżda jaġixxi bħala zwitterion f'formulazzjoni tipika pH. Huwa kompatibbli ma 'CPC f'livelli ta' użu prattiku.
• Jekk SLS mhux-negozjabbli għal raġunijiet ta' spiża jew ta' ragħwa,jaċċetta li s-CPC se jagħmel inqas prestazzjoni. Jeżistu approċċi ta 'inkapsulament iżda jżidu l-kumplessità tal-ipproċessar u l-ispiża li rarament titnaqqas bil-lapes għall-kura orali tal-komoditajiet.

L-istess loġika tapplika għal sustanzi li jħaxxnu anjoniċi.karbossimetilċelluloża tas-sodju (CMC)ukarbomerujorbtu CPC permezz tal-gruppi karbossilati tagħhom.Xanthan gum, filwaqt li inqas anjoniċi, xorta jistgħu jinteraġixxu skond il-pH u l-konċentrazzjoni. sustanzi li jħaxxnu mhux-joniċi -idrossietilċelluloża, idrossipropil metilċelluloża, jew lamti modifikati - jevitaw il-problema għal kollox.

Silika, Karbonat tal-Kalċju, u l-Mistoqsija tal-Abrasive

L-abrażivi jimpurtaw aktar milli jistennew il-biċċa l-kbira tal-formulaturi. Xi gradi tasilika idratataukarbonat tal-kalċjujassorbu CPC fuq l-uċuħ tal-partiċelli tagħhom, u jnaqqas l-ammont ta 'attivi ħielsa fil-fażi milwiema.

Din mhix problema uniformi. Il-manifatturi tas-silika żviluppaw gradi bi trattamenti tal-wiċċ li jnaqqsu l-irbit tas-CPC. Is-siliċi preċipitati b'modifika tal-wiċċ jistgħu jiksbuValuri ta' kompatibilità CPC 'l fuq minn 85–90%, jiġifieri l-biċċa l-kbira tas-CPC tibqa' ħielsa fis-soluzzjoni. Gradi standard tas-silika mingħajr modifika se jorbtu frazzjoni akbar.

L-abrażivi bbażati fuq il-karbonat tal-kalċju-huma każ aktar diffiċli. Huma għandhom it-tendenza li jimbuttaw formulazzjoni pH 'il fuq minn 8, li huwa barra t-tieqa ta' stabbiltà CPC, u l-kimika tal-wiċċ tagħhom hija aktar reattiva lejn speċi katjoniċi. Jekk is-CPC huwa l-antimikrobiku attiv primarju, sistema li joborxu bbażata fuq is-silika-hija kważi dejjem l-aħjar għażla.

pH: Żewġ Limitazzjonijiet, Tieqa Waħda

Il-firxa utli tal-pH tas-CPC hija dejqa minħabba li l-istabbiltà u l-attività jiġbdu f'direzzjonijiet opposti.

Hawn taħtpH 5.0, l-attività antimikrobika ta 'CPC tonqos. Il-mekkaniżmu mhuwiex mifhum bis-sħiħ, iżda l-osservazzjoni prattika hija konsistenti: kundizzjonijiet aċidużi jnaqqsu r-rata u l-firxa tal-qtil batterjali.

FuqpH 8.0, is-solubilità tas-CPC tonqos u r-riskju tal-preċipitazzjoni jiżdied. F'pH għoli, il-katjoni tal-piridinju jista' jiġi newtralizzat bl-idrossidu, li jifforma l-bażi ħielsa, li ma tantx tinħall fl-ilma-. Ladarba CPC jippreċipita, huwa funzjonalment marret.

L-aħjar tieqa hijapH 5.5–7.5. Għal formulazzjonijiet għat-tlaħliħ tal-ħalq, aċitrat jew buffer tal-fosfat f'pH 6.0–6.5hija prattika standard. Il-buffers tal-fosfat għandhom vantaġġ addizzjonali: ma jintroduċux anjoni multivalenti li jistgħu jinteraġixxu ma 'CPC. Sistemi ta' aċidu monovalenti - aċidu fosforiku jew aċidu idrokloriku għall-aġġustament tal-pH - huma ppreferuti fuq aċidi multivalenti bħall-aċidu ċitriku jew EDTA, li jistgħu jikkelaw jew jorbtu speċi katjoniċi.

Għall-toothpaste, il-pH ħafna drabi huwa ddettat mis-sistema li joborxu. L-abrażivi bbażati fuq is-silika jippermettu pH newtrali. Il-karbonat tal-kalċju jġiegħel il-pH alkalin. Jekk il-formulazzjoni teħtieġ karbonat tal-kalċju għal raġunijiet ta 'spejjeż jew tessut, CPC huwa l-antimikrobiku attiv ħażin għal dik is-sistema.

Żingu: Il-Ko-Attiv Waħdieni Li Jgħin

Il-biċċa l-kbira tal-ko-attivi jew ma jagħmlu xejn għas-CPC jew jinterferixxu magħha.Żinguhija l-eċċezzjoni.

Melħ taż-żingu -klorur taż-żingu, laktat taż-żingu, ċitrat taż-żingu- jaħdem permezz ta' mekkaniżmu differenti minn CPC. Il-joni taż-żingu jinibixxu t-tkabbir tal-batterja u jinnewtralizzaw direttamentkomposti volatili tal-kubrit (VSCs), il-kawża primarja ta 'riħa ħażina orali. CPC joqtol il-batterja u jnaqqas il-produzzjoni VSC indirettament billi jnaqqas il-popolazzjoni batterjali. Meta kkombinati, iż-żewġ attivi jindirizzaw il-halitosis permezz ta 'mogħdijiet kumplimentari.

Is-sinerġija ġiet iddokumentata in vitro. KontraAggregatibacter actinomycetemcomitans, patoġenu perjodontali ewlieni u produttur VSC, il-kombinazzjoni ta 'CPC u ZnCl₂ wriet inibizzjoni sinerġistika - l-effett kien akbar mis-somma tal-attivitajiet individwali. Klinikament, it-tlaħliħ tal-ħalq li fih kemm CPC kif ukoll lactate taż-żingu wrew effikaċja kontra-riħa ħażina li taqbeż dak li wieħed jew l-attiv jagħti waħdu.

It-twissija tal-kompatibilità: l-imluħa taż-żingu huma katjoniċi. Huma ma jikkompetux ma 'CPC għal siti ta' rbit anjoniċi fil-mod kif jagħmel SLS. It-tnejn jistgħu jeżistu flimkien fl-istess fażi milwiema mingħajr ma jiffurmaw kumpless li ma jinħallx.

Dak li ma Jgħinx

Chlorhexidine.Tgħaqqad CPC machlorhexidinema joffri l-ebda benefiċċju antimikrobiku u jżid ir-riskju ta’ irritazzjoni tal-mukuża. Iż-żewġ attivi jimmiraw mekkaniżmi simili, u l-profili tas-sostantività tagħhom ma jikkumplimentawx lil xulxin. Jekk għandek bżonn ta' effikaċja fil-livell ta' chlorhexidine-, uża chlorhexidine. Jekk għandek bżonn tollerabilità tal-livell ta' chlorhexidine-, uża CPC. It-taħlit tagħhom jagħtik l-agħar tat-tnejn.

Polimeri anjoniċi għall-kontroll tat-tartru. Pirofosfatiupolifosfatihuma aġenti komuni kontra-tartru u kelaturi qawwija. Jistgħu jorbtu CPC u jnaqqsu d-disponibbiltà tiegħu. Jekk it-tnejn li huma meħtieġa dikjarazzjonijiet kontra-tartru u antimikrobiċi, ittestja l-kombinazzjoni bir-reqqa. L-aġent anti-tartru jista' jkun qed jikkunsma l-antimikrobiku.

Livelli għoljin ta' etanol. Etanolkultant jintuża biex jissolubilizza żjut tat-togħma jew biex iżżid effett sensorju "medikat". CPC jinħall fl-etanol, iżda konċentrazzjonijiet għoljin ta 'etanol jistgħu jirritaw il-mukoża orali u ma jtejbux il-prestazzjoni tas-CPC. Jekk jintuża l-etanol, żommu taħt il-livell li jikkawża t-tingiż, u vverifika li s-CPC jibqa 'f'soluzzjoni wara li l-etanol ikun evapora mill-kavità orali.

Uża l-Livelli skond it-Tip ta' Prodott

Ħasil ​​tal-ħalq. 0.05–0.1% CPChija standard. Provi kliniċi fuq0.045–0.065%wrew tnaqqis tal-plakka fil-firxa 25-35%.bi tbajja minima jew disturb fit-togħma. Fiċ-Ċina, il-limitu regolatorju għall-ħasil tal-ħalq huwa0.05%. Għas-swieq tal-esportazzjoni, ikkonferma l-limitu lokali qabel ma tiffinalizza l-formula.

Toothpaste. 0.1–0.5% CPC, bl-ammont attwali ta' CPC ħieles (mhux marbut) ikun in-numru li huwa importanti. Jekk il-formula fiha SLS jew sustanzi li jħaxxnu anjoniċi, il-konċentrazzjoni ttikkettjata tiddikjara żżejjed il-konċentrazzjoni effettiva.

Pastilji u sprejs għall-griżmejn.Tipikament1.5 mg CPC għal kull unità. Il-format tal-kunsinna jillimita l-ħin ta 'residenza, għalhekk l-isfida tal-formulazzjoni hija differenti: iż-żamma tad-disponibbiltà tas-CPC f'matriċi solida jew li tista' tiġi sprejja aktar milli soluzzjoni milwiema.

Cleansers tal-idejn u kura tal-ġilda.Sa0.2% CPC. Dawn il-formulazzjonijiet normalment jevitaw SLS għal raġunijiet ta 'kompatibilità tal-ġilda, li inċidentalment jagħmel il-kompatibilità CPC aktar faċli.

Regola ta' Sekwenzar Li Tevita Ħafna mill-Problemi

Meta tiżviluppa prodott għall-kura orali bbażat fuq is-CPC-, l-ordni li fiha tissakkar id-deċiżjonijiet tal-formulazzjoni tiddetermina jekk ikollokx problema ta' kompatibilità.

• Llokkja s-sistema tas-surfactant l-ewwel.Jekk is-surfactant huwa anjoniku, l-ebda ammont ta 'rfinar tal-pH jew aġġustament tal-konċentrazzjoni CPC ma jirkupra l-attività mitlufa. Agħżel mhux-joniku jew anfoteriku qabel ma tikteb xi ħaġa oħra fil-formula.
• Lock it-tieni li jħaxxen.Qabbel it-tariffa li tħaxxin mas-sistema tas-surfactant. Is-sustanzi li jħaxxnu mhux-joniċi huma l-inadempjenza bla periklu.
• Lock it-tielet li joborxu.Silika bi rbit CPC baxx, jew grad tas-silika ttestjat speċifikament għall-kompatibilità CPC.
• Lock pH ir-raba '.MirapH 6.0–6.5. Buffer b'ċitrat jew fosfat. Evita aċidi multivalenti.
• Żid is-CPC l-aħħar,pre-imdewweb f'ammont żgħir ta' ilma purifikat. Iż-żieda ta 'CPC tard fil-proċess tat-taħlit jimminimizza l-irbit lokalizzat ma' sustanzi li jħaxxnu jew abrażivi qabel ma jkunu idratati għal kollox.

Din is-sekwenza mhix garanzija kontra kull interazzjoni, iżda telimina l-modi ta 'falliment l-aktar komuni. Ir-retrofitting tal-kompatibilità f'formula li diġà fiha SLS hija għalja u rari suċċess sħiħ.

X'għandek Staqsi lil Fornitur

Jekk qed takkwista CPC minn manifattur taċ-Ċina, il-mistoqsijiet tekniċi li huma importanti mhumiex dwar il-prezz jew l-ippakkjar. Huma dwar id-data tal-lott.

Staqsi għall-assaġġ bl-HPLC, mhux firxa. Staqsi għall-kontenut ta' ilma. CPC monohydrate għandu kontenut ta 'ilma teoretiku madwar5.3%. CPC anidru se jaqra aktar baxx. Il-forma hija importanti għas-solubilità u l-istabbiltà. Staqsi għalresidwu fuq it-tqabbidumetalli tqal. Il-Ph. Eur. limitu għal metalli tqal huwa20 ppm. Staqsi jekk il-materjal ġiex ittestjat għall-kompatibilità ma' eċċipjenti komuni għall-kura orali - mhux kull fornitur se jkollu din id-dejta, iżda dawk li għandhom huma dawk li jifhmu l-prodott.

Is-COA għandu jinkludi valuri attwali mkejla, mhux speċifikazzjonijiet. COA li tgħid "Akbar minn jew ugwali għal 99%" mingħajr numru huwa mudell, mhux rekord tal-lott.

Akkwist CPC minn Alfa Chemical

Alfa Provvisti kimiċiKlorur taċ-ċetilpiridinju (CAS 123-03-5)minn Zhengzhou, iċ-Ċina, bħala trab kristallin abjad bilAssay akbar minn jew ugwali għal 99% mill-HPLC. Kull lott jintbagħat b'lott-COA u SDS speċifiċi. Intermedji organiċi relatati huma elenkati taħtKimika Organika. Għal mistoqsijiet dwar formulazzjoni jew talbiet għal kampjuni,ikkuntattja lit-tim tekniku tagħna.