211915-84-3|3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]methyl]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il]carbonyl] pyridin-2-ilamino]propionic Aċidu Etil Ester

Introduzzjoni
3-[[[2-[(4-Cyanophenyl)amino]methyl]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il]carbonyl] pyridin-2-ylamino]propionic acid ethyl ester huwa trab abjad għal offwajt, mediċina antikoagulanti; użat f'pazjenti b'fibrillazzjoni atrijali mhux valvulari biex jitnaqqas ir-riskju ta 'puplesija u emboliżmu sistemiku. L-intermedjarju tad-droga tal-materja prima dabigatran etexilate; l-intermedjarju ta 'dabigatran; huwa tip ta 'Tip ġdid ta' inibitur sintetiku dirett ta 'trombina, prodrug ta' dabigatran, huwa inibitur ta 'trombina mhux peptide.

Speċifikazzjoni ta' CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]methyl]-1-metil-1H-benzimidazol-5- yl]carbonyl]pyridin-2-ilamino]propionic acid ethyl ester

Sinteżi ta'CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[(4-Cyanophenyl)amino]metil]-1-metil-1H-benżimidażol-5-il] ester etiliku tal-aċidu karbonil]piridin-2-ilamino]propioniku

Bil-benzotriazol-1-ol; 1-etil-(3-(3-dimetilamino)propil)-karbodiimide idroklorur; N-ethyl-N,N-diisopropylamine F'diklorometan fi grad 10 - 35;

Fi {{0}} grad Ċ, żid id-DGM1 intermedjarju (20g, 58mmol, 1.0eq), DGM2 intermedjarju (10.8g, 61mmol, 1.05eq) u 500mL dichloromethane ma' flixkun ta' reazzjoni ta' 1000mL, ħawwad biex tinħall, u mbagħad żid EDCI (16.7g, 87mmol, 1.5eq), HOBt (11.7g, 87mmol, 1.5eq) u N, N-diisopropylethylamine (15g, 116mmol, 2eq), It-temperatura żdiedet għal 30-35 grad C u r-reazzjoni ġiet immonitorjata minn TLC. Wara r-reazzjoni, Żid 200 mL ta '10 fil-mija ta' soluzzjoni akwea ta 'aċidu aċetiku u 100 mL ta' dichloromethane, ħawwad għal 3 sigħat, ħalli joqgħod, u ssepara l-fażi organika. Il-fażi organika hija bikarbonat tas-sodju akweju saturat (200 mL × 1) u klorur tas-sodju akweju saturat (200 mL × 1) Ġie maħsul, imnixxef fuq sulfat tas-sodju anidru, iffiltrat bil-ġbid, u l-filtrat kien ikkonċentrat taħt pressjoni mnaqqsa biex tinkiseb solidu mhux raffinat. Il-prodott mhux raffinat ġie rikristallizzat bi 300 mL ta 'etanol biex jinkisbu 23.2 g ta' prodott solidu DG1. Rendiment: 82 fil-mija .

Referenza:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Wenchao; Zhang Qinghai; Ding Hongping; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Post fil-privattiva: Paragrafu 0039; 0041-0043

It-tags Popolari: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-cyanophenyl)amino]methyl]-1-metil{{6} }h-benzimidazol-5-yl]carbonyl]pyridin-2-ylamino]propionic acid ethyl ester, prezz, kwotazzjoni, skont, fl-istokk, għall-bejgħ